7月10日，和黄医药(中国)有限公司(以下简称“和黄医药”或“和黄医药”HUTCHMED”)宣布，HMPL-415是一种新型、研究性的选择性变构抑制剂，用于靶向Src同源2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶2(SHP2)。2023年7月6日，第一名患者接受了首次给药。
据报道，该研究是一项多中心、开放标签的临床试验，旨在评估HMPL-415作为治疗晚期恶性实体瘤的安全性、耐受性、药代动力学和初步疗效特征。研究计划最多包括80名患者，包括剂量增加阶段的患者，以及根据确定的II期临床试验推荐剂量(RP2D）额外的病人接受给药。主要研究人员是复旦大学附属中山医院的刘天舒医生和湖南肿瘤医院的杨农医生。本研究的其他细节可登录clinicaltrials.gov，NCT0586374检索注册号。
关于HMPL-415
HMPL415是一种新型、高效、高选择性的SHP2变构抑制剂。SHP2是一种非受体蛋白酪氨酸磷酸酶，主要表现在各种组织的细胞质中。SHP2在控制新陈代谢、细胞生长、分化、细胞迁移、转录和致癌性转化等多种细胞信号传导事件中起着调节作用。它与细胞中的各种分子相互作用，并在生长因子和细胞因子的刺激下调整关键信号传输事件，包括几种受体酪氨酸激酶(RTK)RAS/下游RAS/ERK、PI3K/AKT、JAK/STAT和PD-1通路。SHP2表达或活性异常会导致许多发育性疾病、血液肿瘤和实体瘤。
目前，和黄医药在全球范围内拥有HMPL-415的所有权利。
参考资料：
[1]Asmamaw,M.D.,Shi,XJ.,Zhang,LR.etal.AcomprehensivereviewofsHP2anditsroleincancer.CellOncol.45,729–753(2022).https://doi.org/10.1007/s13402-022-00698-1
