最近,美国C4 Therapeutics,Inc.(C4T)CFT8919药物临床试验申请已获美国食品药品监督管理局批准。CFT8919由贝达制药和C4T在中国(包括香港、澳门和台湾)联合开发,是一种口服生物可用的BiDAC™降解剂旨在用于非小细胞肺癌(NSCLC)患者对EGFRL858R的有效和选择性对抗。
CFT8919EGFR 由L858R驱动的NSCLC具有活性,可广泛应用于靶耐药性突变和颅内活性,具有预防或治疗患者脑转移的潜力。CFT8919结合L858R突变的变构位点,对T790M或C797S突变等EGFR继发耐药突变具有良好的选择性。此外,CFT8919不仅具有良好的细胞增殖抑制活性,而且对奥希替尼和厄洛替尼耐药后产生的L858R继发耐药突变具有良好的EGFR野生选择性,具有良好的细胞增殖抑制活性。