绿叶制药今天宣布，其1类化学新药LPM3480392注射液(LY03014)已获得中国国家药品监督管理局药品评估中心（CDE）临床试验批准开始。
LY03014是一种新型的小分子Gi蛋白偏向性阿片受体（MOR）实现呼吸抑制和镇痛分离的激动剂。药效动力学和药代动力学研究表明，LY03014能显著抑制术后疼痛和癌症疼痛，减少呼吸抑制、便秘和阿片类药物耐受性的发生。此外，已完成的毒理学研究和心血管系统长期遥测试显示，LY03014也没有引起肝毒性和心脏QT间期的变化（心脏安全的重要指标）。
据悉，全球手术患者每年约有3亿人，术后疼痛80%以上，急性术后疼痛约占75%。作为术后疼痛最常用的临床药物，阿片类药物术后疼痛给药不超过72小时，因此不存在成瘾问题。根据第三方IQIVA数据，2019年中国市场规模达到158.2亿元，2017年至2019年复合增长率为17.4%。
目前，绿叶制药已在全球范围内推出丁丙诺啡透皮贴、芬太尼透皮贴等镇痛药产品。在产品线研究方面，除LY03014外，公司还开发了许多创新药物，如口服创新小分子化合物镇痛药LY03012。
