2023年7月30日，华东医药宣布控股子公司浙江道尔生物科技有限公司(以下简称“道尔生物”)申报注射用DR10624获批临床，用于超重或肥胖人群的体重管理。
根据公告，DR10624是世界上第一个（first-in-class）的一种靶向GLP-1R、长效三靶激动剂GCGR和FGF21R。
图片来源：华东医药公告
一片蓝海，三重激动剂
华东医药跃居世界前三
GLP-1(胰高血糖素样肽-1)它是一种多肽激素，其受体GLP-1R主要表现在胰腺中β同时，细胞也广泛表达在胃、小肠、心、肾、脑等组织中，可用于糖尿病、减肥、NASH、治疗AD等疾病，目前研究药物适应症主要集中在降糖、减肥等领域。
除多肽、小分子等药物形式外，GLP-1还能广泛应用于多靶点差异化药物设计，该靶点是目前全球新药研发的重量级靶点和热门赛道。其中，多靶点药物主要是GLP-1/GIPR、GLP-1/GCGR，全球目标GLP-1R、长效三靶激动剂药物GCGR和FGF21R上市。
根据相关数据，三靶点药物可能会表现出更强的疗效。今年6月，礼来在美国糖尿病协会第83届年会科学会议上公布了相关数据，显示三靶药物的减肥能力优于双靶药物。
根据药智数据，目前世界上正在研究的GLP-1三重激动剂屈指可数，其中默沙东和韩美制药的efinopegdutide还没有在中国进行减肥临床试验。礼来的LY3437943、MWN-101，民为生物，在我国进行了肥胖临床试验，华东医药的临床进展是世界前三。
全球GLP-13靶点药物在中国的临床进展
资料来源:药智数据企业版-全球药物分析系统数据库
临床前动物研究表明，DR10624具有明显的降脂、减肥、降糖作用，不仅有望满足临床治疗需求，而且具有巨大的潜在市场空间。据摩根士丹利估计，到2030年，肥胖药物的市场规模预计将超过540亿美元，预计将超过PD-1/PD-L1已成为全球市场上最大的药物。
GLP-国内布局最全
华东医药创新马力十足
DR10624并非华东医药唯一领先的GLP-1产品。
2023年3月30日，华东医药利拉鲁肽注射液(商品名利鲁平)®）成人2型糖尿病(T2)在中国上市DM）血糖，是NMPA批准上市的第一款国产利拉鲁肽注射液。获批后，利鲁平®2023年5月，中国首个处方在山东省泗水县人民医院开设，惠及国内患者。
短短几个月后，利鲁平®7月初，肥胖或超重适应症正式获得NMPA上市许可，利鲁平®GLP-1药物也成为中国第一种批准该适应症的药物。
图片来源:药智数据企业版-全球药物分析系统数据库
华东医药在抢占国内先发优势的同时，也致力于开拓利拉鲁肽的海外市场。2022年6月，公司授予中东著名公司Julphar在阿拉伯联合酋长国、沙特阿拉伯、埃及、科威特等17个国家生产和商业化利拉鲁肽注射液的权利。根据2021年国际糖尿病联合会报告，中东和北非（MENA）该地区是世界上成人糖尿病发病率最高的地区，市场规模约为76亿美元。
华东医药以利拉鲁肽为基础，围绕GLP-1靶点，构建了包括口服、注射剂等剂型在内的长期、多靶点全球创新药物与生物类似药物相结合的全方位、差异化产品管道。华东医药在这条管道上多点开花：
司美格鲁肽注射液所有参与者在I期临床试验中的给药和随访已经结束。诺和诺德是司美格鲁肽注射液的原研究企业，2021年4月获得国家药品监督管理局批准，中国专利将于2026年到期。华东医药率先挑战司美格鲁肽原研究专利，国家知识产权局于2022年9月5日宣布诺和诺德提交的专利申请无效。
华东医药自主研发的小分子GLP-1受体激动剂HDM1002成人2型糖尿病已在中美两国获得临床批准。临床前研究表明，HDM1002能有效激活GLP-1受体，诱导环磷酸腺苷（cAMP）它能有效提高糖的耐受性、降糖和减肥效果，并表现出良好的安全性。
此外，华东医药还从日本SCOHIA引进了GLP-1R/GIPR双靶激动剂SCO-094及其衍生产品，可用于治疗2型糖尿病、肥胖和NASH，I期临床试验已在英国成功进行。该药物和礼来的替尔泊肽也是GLP-1R和GIP的双重激动剂。
如前文所述，GLP-目标药物和NASH治疗药物、华东医药在双靶点激动剂中布局了NASH适应症，具有心血管疾病和神经退行性疾病的潜力。根据弗若斯特沙利文的预测，2025年NASH药物的市场容量将超过100亿美元，其中2016-2025年复合增长率可达20.19%。NASH药物尚未获批上市。
小结
DR10624的成功临床延续了华东医药在内分泌领域的全面布局，将巩固其在国内GLP-1赛道之王中的领先地位。
