绿叶制药微信公众平台今日(11月21日)发布公告称(如下)，绿叶制药集团自主研发的创新制剂——棕榈酸帕利哌酮缓释混悬注射液(LY03010)在美国的关键临床试验已经完成数据分析，结果显示已达到预期终点。美国食品药品监督管理局基于早期和美国食品药品监督管理局(FDA)绿叶制药计划通过505的沟通结果(b)(2)向美国FDA提交LY03010新药上市申请(NDA)。
LY03010是一种缓释混悬注射液，每月给药一次，通过肌肉注射治疗精神分裂症和情绪分裂障碍。LY03010作为一种长期注射剂，可改善精神分裂症患者口服抗精神病药物的药物依从性。INVEGA与另一种类似的药物在市场上销售 SUSTENNA®通过优化初始给药方案，LY03010使用更加方便，进一步提高了患者的用药依从性。早在IND申报前会议(pre-IND)FDA已经确认，LY03010的505可以通过多次给药来支持稳态的生物等效性(b)(2)NDA上市申请。
这一关键临床试验是随机、多次给药、开放的INVEGA SUSTENNA®对LY03010和INVEGA进行平行比较测试 SUSTENNA®在稳态时相对生物利用，共有281例患者入组，按1例计算:LY03010组或INVEGA的比例随机进入 SUSTENNA®组。
测试结果显示：LY03010采用优化初始给药方案，INVEGA SUSTENNA®与初始给药方案相比，多次给药达到稳态时具有生物等效。同时，LY03010采用优化的初始给药方案，在一周内达到了理想的暴露量，并与INVEGA合作 SUSTENNA®相当。安全:LY03010安全耐受性好，INVEGA SUSTENNA®相比之下，新治疗期间没有不良事件。试验提示：LY03010在保证疗效和安全的同时，通过优化初始给药方案，将进一步方便给药，提高适应性。
精神分裂症是一种严重的精神疾病，具有中断思维、影响语言、概念和自我认知的特点。全球约有2400万人，美国约有300万人。该病的发病率每年都在持续增长，治疗率低、依从性差、复发率高、住院率高、致残率高，给患者的家庭和社会带来了沉重的负担。
长期注射剂型是近年来开发的治疗精神分裂症的新剂型。与普通口服剂型相比，具有给药频率低、血药浓度长期稳定的特点，提高患者依从性，提高精神分裂症的长期治疗效果。
根据巨大的患者需求和良好的临床价值，2021年棕榈酸帕利哌酮长效注射剂全球销售额达到40.22亿美元，2022年1月至9月全球销售额达到31.32亿美元。
绿叶制药集团总裁杨荣兵表示：
“制剂创新的目的是解决不满足的临床需求，涵盖疗效、适应性、副作用等方面。我们关注患者的经验和需求，并致力于通过提供不同的创新产品来减轻患者的疾病负担。我们正在加快LY03010的发展，期待产品尽快上市，为患者提供新的治疗选择。”
中枢神经系统治疗领域是绿叶制药战略布局的核心治疗领域之一。目前，该公司已在该治疗领域推出了一系列产品，包括盐酸托鲁地文拉法辛缓释片(若欣林)®)、用利培酮微球注射(II)(瑞欣妥®)、富马酸喹硫平片(思瑞康)®)以及富马酸喹硫平缓释片、利斯明透皮贴(单日贴、多日贴)等，覆盖全球80多个国家和地区，国际主要医药市场，包括中国、美国、欧洲和日本，以及更多的高潜力国际新兴市场。此外，该公司还包括注射罗替戈汀缓释微球(LY03003)、多种新药，如VMAT2抑制剂(LY03015)，在中国和海外市场同步开发。此外，该公司还包括注射罗替戈汀缓释微球(LY03003)、VMAT2抑制剂（LY03015）等新药在中国和海外市场同时开发。LY03010将进一步丰富绿叶制药在中枢神经治疗领域的产品管道，协调现有资源和优势，加快公司在该领域的布局和发展。
参考文献：
1.https://www.who.int/zh/news-room/fact-sheets/detail/schizophrenia
2.https://www.hopkinsmedicine.org/health/wellness-and-prevention/mental-health-disorder-statistics
3.https://johnsonandjohnson.gcs-web.com/financial-information/quarterly-results
